4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]fenil]-3-morpholinone Hydrochloride

12. Perantaraan 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) daripada rivaroxaban antikoagulan disediakan melalui dua kaedah: ①Bromobenzene telah bertindak balas secara berturut-turut dengan etanolamine dan chloroacetyl chloride untuk mendapatkan 4-benzene Morpolinone kemudiannya dinitratkan. 1, dan jumlah hasil adalah kira-kira 32%;②Bromobenzena mula-mula dinitratkan, dan kemudian bertindak balas dengan etanolamin untuk mendapatkan etanol 2-(4-nitroanilino), yang kemudiannya ditutup oleh kloroasetil klorida.Reaksi pengurangan menghasilkan 1, dan jumlah hasil adalah kira-kira 47%.

Rivaroxaban ialah sejenis antikoagulan baharu yang boleh diambil secara terus secara lisan.Ia secara langsung menghalang pengaktifan faktor pembekuan Xa, mempunyai kesan antikoagulan yang pasti, tidak memerlukan pemantauan berterusan, dan mempunyai keselamatan yang tinggi.Dengan aplikasi klinikal rivaroxaban, Permintaan untuk rivaroxaban akan meningkat secara beransur-ansur.Nama kimia rivaroxaban ialah 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.Pada masa ini terdapat dua laluan sintetik yang dilaporkan dalam literatur, dan kedua-dua laluan digunakan Perantaraan 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone.Walaupun terdapat laporan mengenai sintesis 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone di dalam dan luar negara, terdapat harga bahan mentah tindak balas yang agak tinggi.Tinggi, sukar untuk dibeli, atau keperluan operasi tindak balas terlalu tinggi, sukar untuk difahami, tidak kondusif untuk perlindungan alam sekitar dan kekurangan lain, dan tidak memenuhi keperluan pengeluaran besar-besaran perindustrian.Optimumkan perantaraan utama rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Proses pengeluaran 3-morpholinone dan pengurangan harga bahan mentah pasti akan menggalakkan promosi dan penggunaan rivaroxaban.Tiada laporan mengenai sintesis rivaroxaban di China.Kami berada di rivaroxaban Laluan dan teknologi sintetik 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone perantaraan utama telah dikaji secara inovatif.Dua bromobenzena dan p-nitrobromobenzena sebagai bahan permulaan dicadangkan.Laluan proses.Fokus pada proses kitaran cincin 3-morfolinon.