Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];Imej Pilihan](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin acetate;Cancidas;Caspofungin acetate [USAN:BAN:JAN];
Aktiviti Biologi Caspofungin Acetate
| Huraikan | Caspofungin Acetate ialah ubat antikulat yang boleh menghalang sintesis 1,3-β-d glucan synthase secara tidak kompetitif. |
| Berkaitankategori | laluan isyarat >> Anti-jangkitan >> Kulat Kawasan penyelidikan >> Jangkitan |
| Dalam vivopenyelidikan | Tikus yang disuntik dengan caspofungin tidak mempunyai perubahan ketara dalam bentuk gelombang ERG mereka pada kepekatan vitreous 0.41 hingga 4.1 μM, dan retina mereka tidak mempunyai perubahan morfologi yang dapat dikesan atau kehilangan sel.Pada kepekatan vitreous 41 μM, caspofungin mengurangkan amplitud gelombang a, gelombang b dan tindak balas ambang scotopic ERG, dan juga menyebabkan penurunan bilangan sel dalam lapisan sel ganglion [1].Carprofungin (8 mg/kg) atau amphotericin B 1 mg/kg, suntikan intraperitoneal sekali sehari 30 jam selepas jangkitan selama 7 hari berturut-turut, berbanding dengan rawatan kawalan kenderaan, kelangsungan hidup 100% pada hari ke-28, mengakibatkan kadar kematian 100% pada siang hari 11 , selepas cabaran berjangkit.Berbanding dengan rawatan kawalan kenderaan pada hari ke-5, caspofungin mengurangkan pemulihan Candida yang berdaya maju dalam tisu buah pinggang dan otak apabila beban kawalan mencapai kemuncaknya.Tikus yang dirawat dengan caspofungin pada dos 2 mg/kg atau lebih tinggi mempunyai beban otak yang jauh lebih rendah pada hari ke-5 berbanding tikus yang dirawat dengan amphotericin B. Amfoterisin B dan rawatan caspofungin mengurangkan beban kulat buah pinggang sebanyak 1.7 log CFU/g dan 2.46 hingga 3.64 log CFU /g, masing-masing [2]. |
| Haiwaneksperimen | Terapi antikulat dimulakan 30 jam selepas cabaran berjangkit dan diberikan melalui suntikan intraperitoneal (ip) sekali sehari selama 7 hari.Tikus telah dirawat dengan 1, 2, 4, atau 8 mg/kg/hari caspofungin, 1 mg/kg/hari amphotericin B atau kawalan kenderaan (air suling steril).Keberkesanan model dinilai dalam tiga cara: dengan memantau kadar survival 10 haiwan dalam setiap kumpulan rawatan, dengan memantau beban Candida dalam buah pinggang dan tisu otak kumpulan kedua haiwan yang dirawat, dan dengan menilai secara histologi buah pinggang.Dan otak.Kumpulan ketiga haiwan yang dirawat.Tikus-tikus telah dimatikan dengan penyedutan CO 2 dan dibiakkan pada 30 jam (kawalan yang dirawat kenderaan sahaja) dan pada hari ke-5 (24 jam selepas dos ke-4), 8 (24 jam selepas dos terakhir), dan 14, 21 jam Dan histologi. pensampelan tisu.(Hanya rawatan caspofungin), dan 28 selepas serangan. |
| Rujukan | [1].Mojumder DK, et al.Menilai ketoksikan retina caspofungin intravitreal dalam mata tetikus.Melabur Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Sanjungan, Amy M. et al.Keberkesanan caspofungin dalam model tikus juvana candidiasis sistem saraf pusat.Agen Antimikrob dan Kemoterapi (2011), 55(7), 3491-3497. |
Sifat kimia dan fizikal caspofungin acetate
| Takat didih | 1408.1ºC pada 760 mmHg |
| Formula molekul | C56H96N10O19 |
| Berat molekul | 1093.31000 |
| Kualiti yang tepat | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0.06150 |
| Ciri-ciri penampilan | putih ke kuning air |
| Tekanan wap | 0mmHg pada 25°C |
| Keadaan penyimpanan | 20°C |
| Keterlarutan air | H2O: larut15mg/mL (larutan jernih) |
Kastam Caspofungin Acetate
| Kod kastam | 2933990099 |
| Tinjauan Bahasa Cina | 2933990099. Sebatian heterosiklik lain yang mengandungi hanya heteroatom nitrogen.Kadar cukai nilai tambah: 17.0%.Kadar rebat cukai: 13.0%.Syarat kawal selia: Tiada.Tarif negara yang paling digemari: 6.5%.Tarif am: 20.0% |
| Elemen pengisytiharan | Nama produk, kandungan bahan, penggunaan, hexamethylene chloride, sila nyatakan rupa, 6-caprolactam, sila nyatakan penampilan, tarikh menandatangani |
| Ringkasan | 2933990090. sebatian heterosiklik dengan nitrogen hetero-atom sahaja.VAT:17.0%.Kadar rebat cukai: 13.0%..Tarif MFN: 6.5%.Tarif am:20.0% |
Proses pengeluaran
Caspofungin perlu disediakan dengan teknologi separa sintetik penapaian.Produk mentah cincin utama perlu diperoleh melalui teknologi penapaian, dan kemudian produk perantaraan diperoleh melalui pemisahan dan penulenan, dan kemudian produk perantaraan digunakan sebagai bahan permulaan untuk melengkapkan penyambungan rantai sisi menggunakan teknologi sintetik untuk akhirnya memperoleh Elemen sasaran.Oleh kerana produk "separa sintetik yang ditapai" perlu melalui pelbagai pautan teknikal seperti penapaian, pemisahan dan penulenan, sintesis, dll., laluan teknikal dan kawalan parameter proses adalah sangat rumit dalam Chemicalbook.Di samping itu, keperluan pengawalseliaan untuk pendaftaran caspofungin, produk separa sintetik yang ditapai, juga sangat tinggi.Dokumen permohonan perlu bermula dari sumber penapaian, bukan sahaja untuk mengkaji secara sistematik penanaman terikan, teknologi penapaian, dan teknologi penulenan, tetapi juga untuk meneroka proses sintesis.Laluan, keadaan, dan kawalan kekotoran dalam proses, kerana produk akhir agak rapuh, sebarang kecuaian akan menghapuskan semua usaha sebelumnya, dan kesukaran teknikal serta kosnya tidaklah kecil.
Justru kerana halangan teknikal yang tinggi dan landskap persaingan yang baik yang Hengrui Caspofungin telah mengekalkan ruang harga yang agak baik selepas penyenaraiannya.
Perlindungan paten tamat tempoh pada 2014
Penjualan suntikan caspofungin terminal di institusi perubatan awam di China (unit: sepuluh ribu yuan)
Sehingga kini, hanya ubat generik Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals dan Haisco telah diluluskan untuk penyenaraian.Perubatan Huadong?
Syarikat penyelidikan asal caspofungin acetate ialah Merck, dan permohonan penyenaraian 6 syarikat sedang dalam semakan dan kelulusan, iaitu Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-AS Huadong Pharmaceuticals dan Tian Wei Biopharmaceuticals.
Perubatan DUN JIN telahKelayakan ISO dan memenuhi piawaian pengeluaran GMP, menggaji pakar sintesis ubat dalam dan luar negara dengan pengalaman yang kaya untuk membimbing R&D syarikat.
KELEBIHAN TEKNOLOGI OGI
●Penghidrogenan Bermangkin Tekanan Tinggi .Tindak Balas Hidrogenolisis Tekanan Tinggi .Tindak Balas Kriogenik (<-78%C)
●Sintesis Heterosiklik Aromatik
●Reaksi Penyusunan Semula
●Resolusi Kiral
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Reaksi Gignard
peralatan
Makmal kami mempunyai pelbagai peralatan eksperimen dan ujian, seperti: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Kromatografi, Pensintesis Gelombang Mikro, Pensintesis Selari, Kalorimeter Pengimbasan Berbeza (DSC), Mikroskop Elektron...
Pasukan R&D
Jindun Medical mempunyai sekumpulan kakitangan R&D profesional, dan menggaji ramai pakar sintesis ubat dalam dan luar negara untuk membimbing R&D, menjadikan sintesis kami lebih tepat dan cekap.
Kami telah membantu beberapa syarikat farmaseutikal domestik terkemuka, sepertiHansoh, Hengrui dan HEC Pharm.Di sini kami akan menunjukkan sebahagian daripada mereka.
Penyesuaian Kes Satu:
Nombor Kas: 110351-94-5
Kes Penyesuaian Dua:
Nombor Kas: 144848-24-8
Kes Penyesuaian Tiga:
Nombor Kas: 200636-54-0
1.Sesuaikan Perantara atau API Baharu.Sama seperti perkongsian kes di atas, pelanggan mempunyai permintaan untuk Perantara atau API tertentu, dan mereka tidak dapat mencari produk yang diperlukan di pasaran, maka kami boleh membantu untuk Menyesuaikan.
2.Pengoptimuman Proses untuk Produk Lama.Pasukan kami akan membantu untuk Mengoptimumkan dan menambah baik pengeluaran sedemikian yang laluan tindak balasnya lama, kos pengeluaran tinggi dan kecekapannya rendah.Kami boleh menyediakan dokumentasi penuh untuk pemindahan teknologi dan penambahbaikan proses, membantu pelanggan untuk pengeluaran yang lebih cekap.
Daripada sasaran dadah kepada IND, JIN DUN Medical menyediakan andapenyelesaian R&D peribadi sehenti.
JIN DUN Medical bertegas untuk mewujudkan pasukan yang mempunyai impian, menghasilkan produk yang bermaruah, teliti, teliti, dan berusaha sedaya upaya untuk menjadi rakan kongsi dan rakan pelanggan yang dipercayai!
