Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Penerangan Ringkas:

Butiran Produk

Tag Produk

Permohonan

Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）adalah Perencat HBV yang terpilih dan berkesan.Dalam sel HepG2 nilai EC50 ialah 3.75 nM.Ubat barisan pertama anti-hepatitis B dan anti-AIDS terkini.

Kesan entecavir

Produk ini adalah analog nukleosida guanin, yang mempunyai kesan perencatan pada polimerase virus hepatitis B (HBV).Ia boleh difosforilasi menjadi trifosfat aktif, dan separuh hayat trifosfat dalam sel ialah 15 jam.Dengan bersaing dengan substrat semula jadi HBV polymerase deoxyguanosine triphosphate, entecavir triphosphate boleh menghalang ketiga-tiga aktiviti polimerase virus (reverse transcriptase): (1) HBV polimerase inisiasi;(2) mRNA pregenomik Pembentukan helai negatif transkripsi terbalik;(3) Sintesis untaian positif DNA HBV.Pemalar perencatan (Ki) entecavir trifosfat pada polimerase DNA HBV ialah 0.0012μM.Entecavir triphosphate mempunyai kesan perencatan yang lemah pada sel α, β, δ DNA polimerase dan mitokondria γ DNA polimerase, dengan nilai Ki 18 hingga 160 μM.

Parameter

Huraikan	Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）adalah Perencat HBV yang terpilih dan berkesan。Dalam sel HepG2 nilai EC50 ialah 3.75 nM.
Berkaitankategori	laluan isyarat >> Anti-jangkitan >> Kawasan Penyelidikan HBV >> Jangkitan
Sasaran	EC50: 3.75 nM (anti-HBV, sel HepG2)[2]
Dalam vitropengajian	EC50 BMS-200475 kepada HBV ialah 3.75 nM.Ia dimasukkan ke dalam primer protein HBV, dan kemudian langkah permulaan transkripase terbalik dihalang.Aktiviti antivirus BMS-200475 jauh lebih rendah daripada virus RNA dan DNA lain [1].Berbanding dengan analog deoksiguanosin lain (penciclovir, ganciclovir, lobucavir dan acyclovir) atau lamivudine, entecavir lebih berkemungkinan terfosforilasi kepada metabolit aktifnya.Separuh hayat intrasel Entecavir ialah 15 jam [2].
Dalam vivopenyelidikan	BMS-200475 dirawat secara lisan setiap hari dengan dos antara 0.02 hingga 0.5 mg/kg berat badan selama 1 hingga 3 bulan, yang secara berkesan boleh mengurangkan tahap viremia virus hepatitis woodchuck (WHV) dalam woodchuck yang dijangkiti secara kronik [3].
seleksperimen	BMS 200475 disediakan dalam salin buffer fosfat (PBS) dan dicairkan dengan medium yang sesuai mengandungi 2% serum lembu janin.Sel HepG2 2.2.15 telah disemai pada plat bersalut kolagen Biocoat 12 telaga pada ketumpatan 5×10 5 sel setiap telaga, dan disimpan dalam keadaan konfluen selama 2 hingga 3 hari, dan kemudian ditutup dengan 1 mL BMS 200475 sederhana .Kuantifikasi HBV dilakukan pada hari ke-10 [1].
Rujukan	[1].Innaimo SF, et al.Pengenalpastian BMS-200475 sebagai perencat virus hepatitis B yang kuat dan terpilih.Agen Antimikrob Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Kajian semula entecavir dalam rawatan jangkitan hepatitis B kronik.Pendapat Curr Med Res.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Keberkesanan carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 dalam model woodchuck jangkitan virus hepatitis B.Agen Antimikrob Chemother.1998 Dis;42(12):3209-18.

Sifat fizikal dan kimia Entecavir

Ketumpatan	1.8±0.1 g/sm³
Takat didih	734.2ºC pada 760 mmHg
Takat lebur	249-252ºC
Formula molekul	C12H15N5O3
Berat molekul	277.279
Titik kilat	397.9ºC
Kualiti yang tepat	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0.96
Ciri-ciri penampilan	Serbuk hablur putih hingga putih pucat/kuning
Indeks biasan	1.837
Keadaan penyimpanan	-20°C Peti sejuk

Kastam Entecavir

Kod kastam	2933990099
Tinjauan Bahasa Cina	2933990099. Sebatian heterosiklik lain yang mengandungi hanya heteroatom nitrogen.Kadar cukai nilai tambah: 17.0%.Kadar rebat cukai: 13.0%.Syarat kawal selia: Tiada.Tarif negara yang paling digemari: 6.5%.Tarif am: 20.0%
Elemen pengisytiharan	Nama produk, kandungan bahan, penggunaan, hexamethylene chloride, sila nyatakan rupa, 6-caprolactam, sila nyatakan penampilan, tarikh menandatangani
Ringkasan	2933990090. sebatian heterosiklik dengan nitrogen hetero-atom sahaja.VAT:17.0%.Kadar rebat cukai: 13.0%..Tarif MFN: 6.5%.Tarif am:20.0%

Maklumat tambahan:

Qu Qiang (PhD dalam farmakologi klinikal, Jabatan Farmasi, Hospital Xiangya, Universiti Selatan Tengah) dan Wang Ruoguang (Doktor Perubatan, pasca doktoral dalam biologi, Pusat Penyelidikan Perubatan Changsha Ruoguang) juga menulis bahawa: dalam rejimen entecavir, entecavir boleh diambil selama beberapa tahun atau bahkan 10 tahun.Lebih dari tahun.Dan ia boleh digunakan oleh wanita hamil, menunjukkan keselamatan yang baik.

Berdasarkan mekanisme farmakologi molekul yang diketahui ini, Entecavir mungkin mempunyai kesan antivirus spektrum luas, bukan sahaja berkesan terhadap HBV.

Kami juga sering menggunakan Entecavir untuk merawat jangkitan pernafasan virus di klinik, dan kesannya adalah luar biasa.

Pada masa ini, dalam analisis retrospektif lebih daripada 500 pesakit COVID19 di Hubei (sesuatu tempat), hanya seorang yang mengambil entecavir.Masa preskripsi adalah pada awal Januari, dan kemudian ubat itu dihentikan.

Semasa menyokong kakitangan perubatan di Hubei, beberapa doktor akar umbi, atau kumpulan berisiko tinggi, sedang menggunakan Entecavir untuk mencegah COVID19, tiada kes jangkitan.Orang yang disyaki mengambil entecavir, tiada siapa yang telah berkembang untuk didiagnosis dengan COVID19.

Isu paten:

Terdapat dua proses, 06 proses dan 89 proses.Tamat tempoh paten untuk proses 06 terlalu awal (tamat pada 2023)!Walaupun kos prosesnya rendah, kualitinya agak baik, dan pekerja boleh menjadi nasihat peribadi yang kuat: Untuk loji kimia, gunakan proses 06 untuk tidak terlalu sombong;untuk syarikat farmaseutikal, jangan ambil mudah dan jangan terlalu berisiko.

Pada 2014, Chia Tai Tianqing mencapai jualan tahunan sebanyak 10 bilion yuan dengan bergantung kepada ubat generik seperti entecavir, yang mana entecavir menyumbang 20%.

Sejak entecavir diluluskan untuk import pada tahun 2005, lebih daripada 100 syarikat farmaseutikal domestik telah memohon untuk pendaftaran produk;antaranya, syarikat pengeluaran yang diluluskan termasuk Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (tiruan pertama), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, dan Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Shandong Pharmaceutical, Sichuan Haiscoutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biofarmaseutikal, Changzhi Sanbao Biokimia.

Farmaseutikal, Biofarmaseutikal Anhui Baker, Industri Farmaseutikal Hunan Concord, Kilang Farmaseutikal Xiehe Beijing, Farmaseutikal Beijing Baiao, Farmaseutikal Xinlitai, Dongyangguang, dsb.;Selanjutnya dari tarikh kontrak, produk ini telah memasuki peringkat varieti yang diisytiharkan popular sejak 2007.

Barisan Produk bersepadu sumber

Sijil

Perubatan DUN JIN telahKelayakan ISO dan memenuhi piawaian pengeluaran GMP, menggaji pakar sintesis ubat dalam dan luar negara dengan pengalaman yang kaya untuk membimbing R&D syarikat.

Kelebihan pada Penyesuaian Perubatan

KELEBIHAN TEKNOLOGI OGI
●Penghidrogenan Bermangkin Tekanan Tinggi .Tindak Balas Hidrogenolisis Tekanan Tinggi .Tindak Balas Kriogenik (<-78%C)
●Sintesis Heterosiklik Aromatik
●Reaksi Penyusunan Semula
●Resolusi Kiral
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Reaksi Gignard

R&D DUN JIN

peralatan

Makmal kami mempunyai pelbagai peralatan eksperimen dan ujian, seperti: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Kromatografi, Pensintesis Gelombang Mikro, Pensintesis Selari, Kalorimeter Pengimbasan Berbeza (DSC), Mikroskop Elektron...

Pasukan R&D

Jindun Medical mempunyai sekumpulan kakitangan R&D profesional, dan menggaji ramai pakar sintesis ubat dalam dan luar negara untuk membimbing R&D, menjadikan sintesis kami lebih tepat dan cekap.

Perkongsian Kes

Kami telah membantu beberapa syarikat farmaseutikal domestik terkemuka, sepertiHansoh, Hengrui dan HEC Pharm.Di sini kami akan menunjukkan sebahagian daripada mereka.

Penyesuaian Kes Satu:

Nombor Kas: 110351-94-5

Kes Penyesuaian Dua:

Nombor Kas: 144848-24-8

Kes Penyesuaian Tiga:

Nombor Kas: 200636-54-0

Mod Kerjasama

1.Sesuaikan Perantara atau API Baharu.Sama seperti perkongsian kes di atas, pelanggan mempunyai permintaan untuk Perantara atau API tertentu, dan mereka tidak dapat mencari produk yang diperlukan di pasaran, maka kami boleh membantu untuk Menyesuaikan.

2.Pengoptimuman Proses untuk Produk Lama.Pasukan kami akan membantu untuk Mengoptimumkan dan menambah baik pengeluaran sedemikian yang laluan tindak balasnya lama, kos pengeluaran tinggi dan kecekapannya rendah.Kami boleh menyediakan dokumentasi penuh untuk pemindahan teknologi dan penambahbaikan proses, membantu pelanggan untuk pengeluaran yang lebih cekap.

Daripada sasaran dadah kepada IND, JIN DUN Medical menyediakan andapenyelesaian R&D peribadi sehenti.

JIN DUN Medical bertegas untuk mewujudkan pasukan yang mempunyai impian, menghasilkan produk yang bermaruah, teliti, teliti, dan berusaha sedaya upaya untuk menjadi rakan kongsi dan rakan pelanggan yang dipercayai!

Sebelumnya: p-Tolylcarboxylic acid;4-Toluic acid ,99%;4-Carboxytoluene, p-Toluic acid;

Seterusnya: FondaparinSodiuM;Pengenalpastian Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux sodium N-4;

Tulis mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami