FondaparinSodiuM;Pengenalpastian Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM;Pengenalpastian Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux sodium N-4;
Aktiviti Biologi Fondaparinux
| Huraikan | Fondaparinux sodium adalah perencat faktor Xa yang bergantung kepada antithrombin. |
| BerkaitanKategori | laluan isyarat >> Enzim/protease metabolik >> Bidang penyelidikan Faktor Xa >> Penyakit kardiovaskular |
| Sasaran | Faktor Xa[1] |
| Dalam vitropengajian | Fondaparinux sodium ialah antikoagulan baharu pertama yang secara selektif menyasarkan faktor Xa.Untuk Fondaparinux, nilai IC50 (anti-Xa IU/ml) monosit diaktifkan (ac-M) ialah 0.59±0.05, dan zarah terbitan monosit (MMP) ialah 0.17±0.03 [2]. |
| Dalam vivopenyelidikan | Fondaparinux sodium mempunyai profil farmakokinetik yang linear, bergantung kepada dos, yang memberikan tindak balas yang sangat boleh diramal.Fondaparinux sodium mempunyai 100% bioavailabiliti, mempunyai permulaan tindakan yang cepat, mempunyai separuh hayat 14 hingga 16 jam, dan boleh terus menahan trombosis dalam masa 24 jam.Ubat ini tidak menjejaskan masa prothrombin atau masa tromboplastin separa diaktifkan, dan juga tidak menjejaskan fungsi atau pengagregatan platelet [1]. |
| Rujukan | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sodium: perencat selektif faktor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Kesan perencatan pembekuan pembezaan fondaparinux, enoxaparin dan heparin tak terpecah dalam model sel penjanaan trombin.Fibrinolisis koagul darah.2011 Jul;22(5):369-73. |
Sifat kimia dan fizikal Fondaparinux
| Formula molekul | C31H53N3Na10O49S8 |
| Berat molekul | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux ialah sejenis ubat antitrombotik baharu yang telah diluluskan oleh FDA selepas heparin dan heparin berat molekul rendah untuk rawatan dan pencegahan pelbagai trombosis arteriovenous.
Petunjuk: Fondaparinux digunakan untuk pesakit yang menjalani pembedahan ortopedik utama pada anggota bawah, seperti patah pinggul, pembedahan lutut utama atau penggantian pinggul, untuk mengelakkan tromboembolisme vena.Ia digunakan untuk rawatan pesakit dengan angina tidak stabil atau infarksi miokardium ketinggian bukan segmen ST yang menjalani rawatan segera (<120 minit) invasif (PCI) tanpa petunjuk.Ia digunakan untuk rawatan pesakit dengan infarksi miokardium ketinggian segmen ST yang menggunakan trombolisis atau pada mulanya tidak menerima bentuk terapi reperfusi lain.
1）Promosi pasaran berterusan Glaxo akan meletakkannya dalam kedudukan ubat teras dalam laluan klinikal Kementerian Kesihatan seterusnya, pembaharuan harga Suruhanjaya Pembangunan dan Pembaharuan Negara, dan insurans perubatan Kementerian Insurans Rakyat.
A、Produk tersebut belum lagi memasuki insurans perubatan nasional.Pada tahun 2010, pelarasan insurans perubatan baru sahaja memasuki insurans perubatan tempatan di 16 wilayah.Jualan berada di peringkat awal dan secara beransur-ansur akan menggantikan pasaran heparin berat molekul rendah;wilayah insurans perubatan: Shaanxi, Shanxi, Mongolia Dalam, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong , Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、Petunjuk masih meningkat.GSK kini mempunyai 3 tanda di klinik.Sebagai contoh, petunjuk untuk stent diluluskan secara eksklusif.Heparin lain tidak tersedia.Penggunaan klinikal stent meningkat sebanyak 30% setiap tahun.Dengan kelulusan petunjuk baru, jualan akan meningkat.Secara teori, semua penyakit yang dirawat oleh produk siri heparin boleh dirawat oleh produk ini.
C、Kelebihan harga, harga minimum produk ini di pasaran AS ialah 132 dolar AS setiap satu, di China ialah 168 yuan, harga domestik tidak akan turun.Jika anda mengeksport, pasaran antarabangsa mempunyai ruang yang luas；
2) Ambang teknikal adalah tinggi, bahan mentah disintesis dalam 75 langkah, dan paten telah tamat tempoh selama 5 tahun (artikel pada 2014).Ia belum diluluskan oleh pengeluar lain.Sintesisnya sangat sukar.Ia tidak akan dilakukan dalam masa kurang daripada 10 tahun.Kitaran ini panjang, sukar, dan pelaburan.tinggi.Terdapat sedikit pesaing domestik, dan pesaing asing mempunyai kos bahan mentah yang tinggi.Matlamat kami adalah untuk mengurangkan kos bahan mentah secara berterusan dan menggantikan Glaxo dalam pengeluaran bahan mentah.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux telah diluluskan sebagai tiruan pertama di China 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. mempunyai pengeluaran tahunan sebanyak 210 kg fondaparinux sodium advanced intermediate N3, yang akan difailkan pada 2018.
Fondaparinux pada asalnya dibangunkan oleh MYLAN IRELAND.Pada masa ini, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
Perubatan DUN JIN telahKelayakan ISO dan memenuhi piawaian pengeluaran GMP, menggaji pakar sintesis ubat dalam dan luar negara dengan pengalaman yang kaya untuk membimbing R&D syarikat.
KELEBIHAN TEKNOLOGI OGI
●Penghidrogenan Bermangkin Tekanan Tinggi .Tindak Balas Hidrogenolisis Tekanan Tinggi .Tindak Balas Kriogenik (<-78%C)
●Sintesis Heterosiklik Aromatik
●Reaksi Penyusunan Semula
●Resolusi Kiral
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Reaksi Gignard
peralatan
Makmal kami mempunyai pelbagai peralatan eksperimen dan ujian, seperti: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiral-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Kromatografi, Pensintesis Gelombang Mikro, Pensintesis Selari, Kalorimeter Pengimbasan Berbeza (DSC), Mikroskop Elektron...
Pasukan R&D
Jindun Medical mempunyai sekumpulan kakitangan R&D profesional, dan menggaji ramai pakar sintesis ubat dalam dan luar negara untuk membimbing R&D, menjadikan sintesis kami lebih tepat dan cekap.
Kami telah membantu beberapa syarikat farmaseutikal domestik terkemuka, sepertiHansoh, Hengrui dan HEC Pharm.Di sini kami akan menunjukkan sebahagian daripada mereka.
Penyesuaian Kes Satu:
Nombor Kas: 110351-94-5
Kes Penyesuaian Dua:
Nombor Kas: 144848-24-8
Kes Penyesuaian Tiga:
Nombor Kas: 200636-54-0
1.Sesuaikan Perantara atau API Baharu.Sama seperti perkongsian kes di atas, pelanggan mempunyai permintaan untuk Perantara atau API tertentu, dan mereka tidak dapat mencari produk yang diperlukan di pasaran, maka kami boleh membantu untuk Menyesuaikan.
2.Pengoptimuman Proses untuk Produk Lama.Pasukan kami akan membantu untuk Mengoptimumkan dan menambah baik pengeluaran sedemikian yang laluan tindak balasnya lama, kos pengeluaran tinggi dan kecekapannya rendah.Kami boleh menyediakan dokumentasi penuh untuk pemindahan teknologi dan penambahbaikan proses, membantu pelanggan untuk pengeluaran yang lebih cekap.
Daripada sasaran dadah kepada IND, JIN DUN Medical menyediakan andapenyelesaian R&D peribadi sehenti.
JIN DUN Medical bertegas untuk mewujudkan pasukan yang mempunyai impian, menghasilkan produk yang bermaruah, teliti, teliti, dan berusaha sedaya upaya untuk menjadi rakan kongsi dan rakan pelanggan yang dipercayai!
