(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-tetapi-2-ynyl-3-metil-1-(4-metil-kuinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, yang dibangunkan oleh Boehringer Ingelheim, telah diluluskan oleh FDA pada 2 Mei 2011. Ia digunakan untuk menggabungkan diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan paras glukosa darah pada penghidap diabetes jenis 2.Linagliptin meningkatkan kawalan glukosa darah pada pesakit dengan menghalang dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) mempunyai kesan menggalakkan rembesan insulin oleh sel pulau kecil B pankreas, terutamanya termasuk polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa (GIP) dan polipeptida-1 (GLP-1) seperti glukagon.DDP-4 ialah protease serin yang terletak pada permukaan sel.Ia mengikat protein dan terdapat secara meluas dalam plasma dan pelbagai tisu dalam badan (seperti buah pinggang, hati, vili usus kecil, sel endothelial, dll.).Linagliptin ialah perencat DPP-4 terpilih yang menghalang aktiviti enzim dengan mengikat secara berbalik kepada DPP-4, melambatkan degradasi GLP-1, meningkatkan aktiviti GLP-1, dan merangsang dengan cara yang bergantung kepada glukosa Insulin merembes dan mengurangkan tahap glukagon dalam peredaran, dengan itu mengawal tahap glukosa darah pesakit diabetes jenis 2.

Berbanding dengan perencat DPP-4 yang lain, kelebihan utama Linagliptin ialah: ia mempunyai keselamatan buah pinggang yang sangat baik dan boleh mengurangkan hemoglobin glikosilasi dengan berkesan.Linagliptin terutamanya dikumuhkan dalam najis dalam bentuk prototaip.Selepas pemberian oral, perkumuhan buah pinggang hanya 5% daripada jumlah yang diberikan.Walaupun ia diberikan secara intravena, hanya 30.8% dikumuhkan melalui buah pinggang.Oleh itu, pesakit tidak perlu menjalani rawatan.Sentiasa periksa fungsi hati dan buah pinggang dan pelarasan dos.Semua pesakit boleh menetapkan dos secara seragam untuk preskripsi yang mudah.
Reaksi buruk biasa Linagliptin adalah jangkitan pernafasan, hidung tersumbat, sakit otot, sakit kepala dan sakit tekak.